Metil Estere 7-Ketolitico per CAS Obeticholic CAS 10538-59-7

L'estere metilico dell'metil estere 7-ketolithocholic intermedio acido obeticholico è 10538-59-7, noto anche come acido obeticolico intermedio 2. ROBERTO et al. ha descritto in primo luogo il suo metodo sintetico, ma la resa totale di questo metodo non supera il 5%. A causa del costo elevato del materiale di reazione, il prodotto di reazione a passo deve essere purificato mediante cromatografia nella fase di reazione. Il metodo non è adatto per la produzione di scala industriale. In seguito, YU, mattern e altri hanno apportato miglioramenti alla sintesi del metodo ROBERTO, utilizzano l'acido Chenodeossicholico a basso costo e facile accesso come materia prima, il primo passo con il sale piridina clorocromatico come ossidante, l'ossidazione selettiva dell'acido Chenodeossicholico al 7 ° gruppo idrossilico per ottenere il composto corrispondente, la seconda fase utilizza p-TsOH come catalizzatore e prende la reazione con 3,4-diidropirina per produrre derivati ​​di 3-tetraidropiranilossido. Rispetto al metodo proposto da ROBERTO, questo metodo ha migliorato la resa del prodotto a più del 20% utilizzando il sale di cloruro di piridinium nella fase di ossidazione. Nei prossimi anni, il livello di processo del metil estere CAS-10538-59-7 a 7-ketolitocholico non ha fatto un passo avanti, la resa è stata mantenuta a circa il 20% del livello.

Thera. Categoria: malattia colestatica

CAS no .: 10538-59-7

Sinonimo: (E) -3α-idrossi-6-etiliden-7-cheto-5β-colan-24-oico; Obeticholic acido-G;

Formula molecolare: C25H40O4

Peso molecolare: 404.5827

Purezza:. ≥98%

Imballaggio: Imballaggio degno

Scheda di sicurezza disponibile su richiesta

L'acido obeticholico (acido obeticholico), noto anche come acido cenodeossicolico 6-etilico, è un nuovo derivato dell'acido cenodeossicolico (CDCA) nell'acido biliare primario e un ligando naturale per il recettore dei farnesidi X (FXR). Oberbetaine è un agonista per il recettore del farnesolo X, inibendo l'espressione genica del citocromo 7A1 (CYP7A1) attivando il recettore del farnesolo X. Poiché CYP7A1 è l'enzima che limita il tasso di biosintesi dell'acido colico, può inibire la sintesi di acido cholino ed è utile nel trattamento della cirrosi biliare primaria e della malattia epatica non alcolica.

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