Baricitinib Intermediate 8 CAS 1919837-50-5
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Baricitinib Intermediate 8 CAS 1919837-50-5

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Model No. : 1919837-50-5
Brand Name : VOLSENCHEM
Grade Standard : Medicine Grade
State : Solid
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Taizhou, Zhejiang, China

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Descrizione del prodotto

Baricitinib intermedio 8 Numero CAS è 1919837-50-5 con il nome chimico di 3-Azetidineacetonitrile, 1- (etilsolfonil) -3- [4- (4,4,5,5-tetrametil-1,3,2-diossaborolan- 2-il) -1H-pirazol-1-yl] -. In pratica, l'intermedio Baricitinib 8 presenta spesso problemi quali difficoltà di separazione e purificazione, scarsa stabilità e deterioramento. Ma finché il metodo è giusto, può anche risolvere efficacemente questi problemi. È stato riportato in letteratura che la 3-idrossazetidina è protetta con gruppo etanosulfonilico, e quindi il corrispondente intermedio è ottenuto per reazione di ossidazione e reazione di wittig e quindi fatto reagire con estere pinacolico di acido 4-pirazoloboronico per ottenere il composto bersaglio Baricitinib intermedio 8 Il materiale di partenza della 3-idrossazetidina nel percorso è relativamente costoso e porta a costi eccessivi, pertanto è difficile utilizzarlo nella produzione industriale. Dopo la verifica, riteniamo che esista un metodo più fattibile. Il processo generale è il seguente:
(1) .1-ammino-3-cloropropil-2-olo cloridrato viene fatto reagire con etilsolfonil cloruro sotto l'azione di una base per dare N- (3-cloro-2-idrossipropil) etansolfonammide;
(2) N- (3-cloro-2-idrossipropil) etansulfonammide è sottoposto ad una reazione anulare sotto l'azione di una base per ottenere 1- (etilsolfonil) azacridin-3-olo;
(3) 1- (Etilsolfonil) azacridin-3-olo viene ossidato in un sistema adatto per dare 1- (etilsolfonil) azacridin-3-one;
(4). 1- (Etilsulfonil) azeridin-3-one è sottoposto a reazione di Wittig con trifenilfosfina acetonitrile e sottoposto a una serie di semplici trattamenti per ottenere 2- [1- (etilsolfonil) -3- Azetidinio] acetonitrile;
(5). 2- [1- (etilsolfonil) -3-azetidinil] acetonitrile viene deprotetto da acido e fatto reagire con neopentilglicole per dare 4- (5,5-dimetil Base-1,3,2-diossaborolan-2-il) -1H- pyrazole
(6). 2- [1- (Etilsulfonil) -3-azetidinil] acetonitrile e 4- (5,5-dimetil-1,3,2-diossaboroborano- Il 2-base) -1H-pirazolo è sottoposto ad una reazione di addizione sotto l'azione di un catalizzatore per ottenere il composto bersaglio Baricitinib intermedio 8 numero CAS 1919837-50-5.

Categoria Thera: Inibitore JAK

Cas n .: 1919837-50-5

Sinonimo : 3-Azetidineacetonitrile, 1- (etilsolfonil) -3- [4- (4,4,5,5-tetrametil-1,3,2-diossaborolan-2-il) -1H-pirazol-1-il] - , 1- (etilsolfonil) -3- [4- (4,4,5,5-tetrametil-1,3,2-diossaborolan-2-il) -1H-pirazol-1-il] -3-Azetidineacetonitrile; 2 - [1- (etansolfonil) -3- [4- (4,4,5,5-tetrametil-1,3,2-diossaborolan-2-il) -1H-pirazol-1-il] azetidin-3-il ] acetonitrile

1919837-50-5

Formula molecolare : C16H25BN4O4S

Peso molecolare : 380,2701

Specifiche : disponibili su richiesta

Imballaggio : imballaggio degno dell'esportazione

Scheda di sicurezza del materiale : disponibile su richiesta

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