Relugolix intermedio ETILE 2 - ((2,6-DIFLUOROBENZIL) (ETOSSICARBONIL) AMINO) -4-METIL-5- (4-NITROFENIL) TIOFENE-3-CARBOXYLA CAS 308831-94-9, formula molecolare: C24H22F2N2O6S, peso molecolare: 504.5030864, il suo processo sintetico è il seguente:
1. Sciogliere 153 g di acido carbossilico etilico 2-ammino-4-metil-5- (4-nitrofenil) -3-tiofene prodotto dalla nostra azienda in 1200 ml di etanolo, quindi aggiungere 1000 ml di soluzione di idrossido di sodio 2N e reflusso dopo 3,5 ore di reazione, la reazione è stata monitorata da TLC. L'etanolo è stato concentrato e rimosso e le impurità sono state estratte due volte con 300 ml di metil terz-butil etere. Lo strato acquoso è stato regolato a pH da 3 a 4 con acido cloridrico 2N, e il solido è stato precipitato, filtrato e il panello filtrante è stato lavato con 500 ml di acqua due volte e 500 m di n-esano ed essiccato per dare 132,2 g di acido 2-ammino-4-metil-5- (4-nitrofenil) -3-tiofenecarbossilico.
2. Aggiungere 100 g di acido 2-ammino-4-metil-5- (4-nitrofenil) -3-tiofenico preparato nel passaggio 1, 65 g di N, N'-carbonildiimidazolo e 440 ml di tetraidrofurano . La reazione è stata riscaldata a 70 ° C per 2 ore e la reazione è stata monitorata da TLC per il completamento. La temperatura è stata abbassata a temperatura ambiente, sono stati aggiunti 400 ml di acetato di etile e 400 ml di acqua di rubinetto e la miscela è stata estratta e separata. La fase organica è stata lavata in sequenza con 300 ml di acido cloridrico 1N e 300 ml di soluzione salina satura ed essiccata su solfato di sodio anidro. Dopo filtrazione, concentrazione ed essiccazione, sono stati ottenuti 53 g di 5-metil-6- (4-nitrofenil) -1H-tiofene [2,3-D] [1,3] ossazina-2,4-dione.
3. 30 g di 5-metil-6- (4-nitrofenil) -1H-tiofene [2,3-D] [1,3] ossazina-2,4-dione ottenuti nella fase 2, 21,1 g di 2,6 -difluoroclorobenzile, 32,3 g di N, N-diisopropiletilamina, 300 ml di N, N-dimetilformammide sono stati aggiunti al flacone di reazione e la reazione è stata riscaldata a 100 ° C per 5 ore. La reazione è stata monitorata da TLC completo. La temperatura è stata abbassata a temperatura ambiente, sono stati aggiunti 1.000 ml di acqua di rubinetto e l'estrazione è stata eseguita due volte con 300 ml di acetato di etile. Le fasi organiche sono state combinate, lavate con 200 ml di acido cloridrico 1N, 200 ml di soluzione salina satura ed essiccate su solfato di sodio anidro. È stato filtrato, concentrato ed essiccato per ottenere un prodotto grezzo, che è stato quindi purificato per cristallizzazione con 240 ml: 480 ml di una soluzione di etanolo / diclorometano, filtrato ed essiccato per ottenere 35 g di Relugolix intermedio ETHYL 2 - ((2, 6-DIFLUOROBENZIL) (ETOSSICARBONIL) AMINO) -4-METIL-5- (4-NITROFENILE) TIOFENE-3-CARBOXYLA CAS 308831-94-9
Thera. Categoria : Antagonista del recettore GnRH
N. CAS : 308831-94-9
Sinonimo: TAK-385int; ethyl2 - ((2,6-difluorobenzil) (etossicarbonil) ammino) -4-metil-5- (4-nitrofenil) tiofene-3-carbossilato; 2Chemicalbook - [[(2,6-difluorofenil) metil] (etossicarbonil) ammino] -4-metil-5- (4-nitrofenil) -3-Thiophenecarboxylicacid; Relu-004
Formula molecolare : C24H22F2N2O6S
Peso molecolare: 504.5030864
Purezza: ≥98.%
Imballaggio : esportazione degno imballaggio
Scheda di sicurezza : disponibile su richiesta
1) Relugolix CAS737789-87-6
2) 1- (4- (1- (2,6-difluorobenzil) -5 - (((3-metossipropil) (metil) ammino) metil) -3- (6-metossi piridazin-3-il) -2, 4-diosso-1,2,3,4-tetraidrotieno [2,3-d] pirimidin-6-il) fenil) -3-metossiurea CAS 737789-61-6
3) ETILE 2 - ((2,6-DIFLUOROBENZIL) (ETOSSICARBONIL) AMINO) -4-METIL-5- (4-NITROFENILE) TIOFENE-3-CARBOXIL CAS 308831-94-9,
4) acido 3-tiofenecarbossilico, 2 - [[((2,6-difluorofenil) metil] (etossicarbonil) ammino] -4 - [(dimetilammino) metil] -5- (4-nitrofenil) -CAS 1589503-95-6
5) 3-piridazinamina, 6-metossi- CAS 7252-84-8