Essendo un derivato dell'idrochinone, l'arbutina funziona in modo simile quando si tratta di alleggerire la pelle. Per capire come funziona l'arbutin, dovremmo prima esaminare cosa causa l'iperpigmentazione in primo luogo. La melanina è prodotta dai melanociti. Queste cellule contengono un enzima chiamato tirosinasi, che è principalmente responsabile dell'oscuramento della pelle. La tirosinasi viene attivata ogni volta che la pelle viene a contatto con la luce UV. Mentre la melanina è importante per proteggere la nostra pelle dai raggi dannosi del sole, troppa esposizione in alcune aree può portare all'imprene. Questo è ciò che causa l'iperpigmentazione.
L'arbutina funziona inibendo l'attività della tirosinasi, che si traduce in una ridotta produzione di melanina. Quando ciò accade, la pelle diventa più chiara e più uniforme.