(R) -4-propil-diidro-furan-2-One per la produzione di Brivaracetam CAS 63095-51-2

(R) -4-propil-diidrofuran-2-one è un intermedio di Brivaracetam Il numero CAS è 63095-51-2, che è un importante intermedio chiave per Brivaracetam. I suoi metodi sintetici sono principalmente suddivisi in sintesi chimica e catalisi enzimatica:
Il primo viene preparato facendo reagire (R) -epicloroidrina con difenil malonato per ottenere fenil 2-oxo-3-ossabiciclo [3.1.0] esano-1-carbossilato. E poi fatto reagire con etilmagnesio bromuro per ottenere l'estere fenilico dell'acido 2-oxo-4-propil-tetraidrofuran-3-carbossilico, che viene decarbossilato ad alta temperatura per ottenere (R) -4-propil-di Hydrofuran-2-one cas 63059- 51-2. Questo metodo è costoso.
Il secondo (1) vettore di espressione a doppia digitazione pET-30a è stato ligato con il gene bersaglio sintetico da T4 ligasi durante la notte e 10 ul del prodotto di legatura sono stati aggiunti a 100 uL di cellule competenti di Rosetta (DE3), e posti su ghiaccio 30 min, shock termico a 42 ℃ per 60 sec. Mettere in ghiaccio per 2 minuti. Il mezzo LB preriscaldato a 0,45 mL è stato aggiunto e incubato a 37 ℃ per 1 ora a 220 ℃. 200 uL del liquido batterico sono stati aggiunti a una piastra LB contenente 100 ug / mL di kanamicina e sono stati posti in coltura a 12 ℃ per 12-16 durante la notte per ottenere un ceppo ricombinante E. coli Rosseta;
Una singola colonia di E. coli ricombinante contenente il gene ene reduttasi è stata inoculata nel terreno LB liquido contenente resistenza all'ampicillina per l'attivazione notturna; il valore di OD600 della coltura di agitazione è stato regolato a 0,6-0,8 e l'agente inducente è stato aggiunto per continuare la coltura durante la notte; le cellule sono state raccolte mediante centrifugazione. Le cellule sono sospese in un tampone fosfato, la sospensione cellulare viene posta in un bagno di ghiaccio, interrotta da onde ultrasoniche e infine centrifugata per ottenere una riduttasi olefinica ricombinante;
2: aggiunta della riduttasi olefinica ricombinante, del coenzima, del sistema di rigenerazione del coenzima e del substrato 4-n-propil-2 (5H) -furanone ottenuto nel passaggio 1 ad un tampone di fase acquoso avente un pH di 6.0-9.0;
3: Dopo che la reazione è terminata, le impurezze nella soluzione vengono filtrate via con farina fossile, e il filtrato viene estratto con etil acetato, essiccato su sodio solfato anidro e infine distillato a pressione ridotta, e ricristallizzato per dare l'intermedio di brivaracetam ( R) -4-propildiidrofurano-2 (3H) -one CAS 63095-51-2.

Thera. Categoria: anti-epilessia

N. CAS: 63095-51-2

Sinonimo: brivaracetam intermedio 1 ; Intermedio di Brivaracetam ; 2 (3H) -Furanone, diidro-4-propil-; (R) -4-propil-diidro-furan-2-one
(R) -

Formula molecolare: C7H12O2

Peso molecolare: 128,17

Dosaggio: ≥98.%

Imballaggio: imballaggio degno dell'esportazione

Scheda di sicurezza del materiale: disponibile su richiesta

Uso: (R) -4-propil-diidro-furan-2-one CAS 63095-51-2 è utilizzato per la fabbricazione di Brivaracetam, Brivaracetam è un derivato racetam di levetiracetam utilizzato nel trattamento delle crisi ad esordio parziale. Brivaracetam lega SV2A con un'affinità 20 volte superiore rispetto a levetiracetam 2. È disponibile con il marchio Briviact prodotto da UCB.