1,6-diazaspiro [3.4] ottano, 3-metil-1- (fenilmetil)-, etanedioato (2: 1), (3s, 4R) usato per Delgocitinib CAS 2230683-29-9

Thera. Cat Egory : dermatite atopica

CAS n .: 2230683-29-9

Sinonimi: 1,6-diazaspiro [3.4] ottano, 3-metil-1- (fenilmetil)-, etanedioato (2: 1), (3s, 4r)-; Delgocitinib intermedio; intermedi JTE-052;

Formula molecolare : C16H22N2O4

Peso molecolare : 306.36

PURITÀ: ≥98%

Imballaggio : esportazione degno di imballaggio

Scheda dati di sicurezza dei materiali : disponibile su richiesta

Utilizzo : delgocitinib come noto come JTE-052, che è un nuovo e specifico inibitore di JAK (IC50S: 2,8, 2,6, 13 e 58 nm per JAK1, JAK2, JAK3 e TYK2, rispettivamente). Delgocitinib inibisce la fosforilazione delle proteine ​​STAT indotte da IL-2, IL -6, IL-23, GM-CSF e IFN-α (IC50: 40 ± 9, 33 ± 14, 84 ± 11, 304 ± 22 e 18 ± 3 nm, rispettivamente), in questi test di segnalazione di citochine a base di cellule e inibisce anche la proliferazione indotta da IL-2 delle cellule T in modo dipendente dalla concentrazione (IC50: 8,9 ± 3,6 nM). La sua potenza è simile a quella di Tofacitinib (IC50: 16 nm). Delgocitinib inibisce efficacemente tutti i sottotipi JAK (IC50: 2,8 ± 0,6, 2,6 ± 0,2, 13 ± 0 e 58 ± 9 nm per JAK1, JAK2, JAK3 e TYK2, rispettivamente), nei test enzimatici. I grafici di Lineweaver-Burk mostrano che la modalità di inibizione di delgocitinib verso tutti i jak è competitivo con ATP (Ki: 2,1 ± 0,3, 1,7 ± 0,0, 5,5 ± 0,3 e 14 ± 1 nm per JAK1, JAK2, JAK3 e TYK2, rispettivamente)